Կալկիթոնինի գենին առնչվող պեպտիդ `օրգանիզմում կանխարգելում

Նախնական արդյունքները դեղերի վերաբերյալ, որոնք նպատակ են հետապնդում CGRP- ի եւ նրա ընկալիչների համար

Քաղցիտոնինի գենին առնչվող պեպտիդը (CGRP), որը մի քանի նյարդային բջիջների կողմից արտադրվող կենտրոնական նյարդային համակարգում եւ ծայրամասային նյարդային համակարգում, ենթադրվում է, որ շատ կարեւոր դեր է խաղում միգրացիայի մեջ: Ոչ միայն այս սպիտակուցը հայտնաբերվել է բարձրանում էգենտային հարձակումների ժամանակ, սակայն միգրանտային ցավերի մեղմացումը, որը կոչվում է թրիթթան , համընկավ արյան մեջ CGRP մակարդակների նորմալացման հետ:

Միգինային հարձակման ժամանակ հնարավոր է, որ որոշակի գլխացավ գործադրի խթանող ուղեղի շուրջ արյան անոթները խթանեն կամ ընդլայնեն: Այս կտրված արգանդային արյան անոթները ակտիվացնում են trigeminal sensory նյարդային մանրաթելեր: Ակտիվացումից հետո trigeminal նյարդային մանրաթելերը ուղեղի ցավը արձագանքում են, ինչը հուշում է տարբեր սպիտակուցների ազատումը, ինչպես CGRP- ն:

Այնուհետեւ CGRP- ն առաջացնում է գանգուղեղի արյան անոթների հետագա խորացում եւ «նեյրոգեն բորբոքում» կոչվող մի բան: Քանի որ գլխուղեղը հարձակում է առաջացնում, ուղեղը դառնում է զգայուն: Սա հանգեցնում է ցավազրկության ցավալի ցիկլի եւ շրջակա միջավայրի նկատմամբ զգայունության բարձրացման:

Ինչ է նախաքննությունը CGRP- ի ցուցադրման վերաբերյալ:

Phase II ուսումնասիրությունները `փոքր թվով հիվանդների ուսումնասիրությունները, որոնք որոշելու համար դեղերի պոտենցիալ եւ պոտենցիալ կողմնակի ազդեցությունները, մինչ օրս խոստումնալից են, որ CGRP- ի հակամարմինները կանխում են նաեւ միգրացիան եւ լավ հանդուրժում են:

Մեկ ուսումնասիրության մեջ, ամսական 4-ից 14 մղրին փորձած մասնակիցներ կուրորեն պատահականորեն ստացել են օրական երկու անգամ մաշկի ներարկումներ ստանալու համար, LY2951742 անունով մի դեղամի կամ շաքարի կամ ջրի ներարկման `ընդհանուր 12 շաբաթվա ընթացքում:

(LY2951742- ը կալկիթոնինի գենային առնչվող պեպտիդի (CGRP) հակամարմին է, ինչը նշանակում է, որ այն կապում է CGRP- ին եւ արգելափակում է կամ անգործեցնում է այն):

Արդյունքները ցույց են տվել, որ LY2951742 ստացող մասնակիցները զգալիորեն նվազել են իրենց գլխացավի գլխացավի օրերի քանակով, երբ համեմատում են պլաստռոի հետ: Լավ նորությունն այն է, որ այդ թմրանյութը հայտնաբերվել է սուբյեկտների կողմից անվտանգ եւ հանդուրժող:

Այնուամենայնիվ,

ALD403- ի մեկ այլ թմրանյութ, որը նույնպես կալցիտոնինային գենին առնչվող պեպտիդային հակամարմին է, փորձարկվել է 163 մասնակիցների մեջ, ովքեր ամիսը 5-ից 14-ը վարում են: Թեմայի կեսը կուրորեն ստացել է թմրամիջոցների ներթափանցումը (երակով) 1000 մգ, իսկ մյուս կեսը ստացել է պլաստռա: Սուբյեկտները հետեւեցին 6 ամսվա ընթացքում:

5-8 շաբաթվա ընթացքում դեղերը ստացած մասնակիցները 66 տոկոսով կրճատում են միգրայինից տառապող օրերի քանակի 52 տոկոսի համար, ովքեր ստացել են պլաստռո:

Բացի այդ, 12 շաբաթվա ընթացքում, թմրանյութ ստացած հիվանդների 16 տոկոսը լիովին գլխուղեղից ազատ էր, նրանց համար, ովքեր ստացել էին պլաստռո:

Վերջապես, AMG 334- ը կոչվում է մաշկի տակ գտնվող մեկ այլ թմրանյութ, որը կոչվում է CGRP ընդունիչին (CGRP- ի տեղադրման վայր) կապող հակամարմին, վերջերս հայտնաբերվել է նաեւ միգրացիան: AMG 334- ի նման եւս երկու դեղամիջոցը լավ տհաճ էր: Առավել տարածված բացասական ազդեցությունները հետեւյալն էին.

Ստորին գիծը

Դրանք անշուշտ հետաքրքիր արդյունքներ են գլխացավերի համար: Այնուամենայնիվ, ավելի մեծ փուլ III հետազոտություն, ուսումնասիրություններ, որոնք ավելի մեծ են եւ ստուգում են փուլ II հետազոտությունների պահանջները, պետք է արվեն, նախքան այդ դեղերը մատչելի կլինեն հիվանդներին:

Աղբյուրները.

Bigal ME, Walter S, Rapoport AM: Calcitonin- ի գենը ներկայացված պեպտիդ (CGRP) եւ միգրենի ընթացիկ հասկացություն եւ զարգացում: Գլխացավ . 2013 թ., 53 (8): 1230-44:

Durham PL. Calcitonin- ի գենային հարակից պեպտիդ (CGRP) եւ մկրանան: Գլխացավ. 2006, 46 (հավելված 1): S3-S8:

Pediatrics- ը եւ P. Edwinson- ը, որոնք առաջանում են թրոմբիովասկուլյար համակարգի եւ գլխուղեղի ուսումնասիրություններ, ուսումնասիրում են մարդկանց եւ կատուների ցերեկային եւ նեյրոփեպտիդային փոփոխությունները: Էն Նեյրոլը: 1993 թ. Հունվարի, 33 (1): 48-56:

ALD403- ի նախնական արդյունքները, միգրացիոն կանխարգելման նոր հետազոտական ​​բժշկություն: (նդ): Ամերիկացի գլխացավերի միությունում: Ստացվել է մայիսի 18, 2014 թ.

Sun H եւ այլն: AMG 334- ի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը episodic migraine- ի կանխարգելման համար. Randomized, double-blind, placebo-controlled, phase 2 քննություն: Lancet Neurol. 2016, 15 (4): 382-90: