Կախված աղբյուրից, 1928 կամ 1929 թթ., Ալեքսանդր Ֆլեմինգը հայտնաբերեց, որ «կիտրոցը» կարող է սպանել Պետրի ճաշատեսակների վրա մանրէներ: Ֆլեմինգը եւ մյուսները Օքսֆորդի համալսարանում, ապա այս կաղապարի հյութից մեկուսացված պենիցիլին: Այնուամենայնիվ, Երկրորդ համաշխարհային պատերազմի պատճառով բրիտանացիները չկարողացան բավարար քանակությամբ պենիցիլին արտադրել, այնպես որ Միացյալ Նահանգները վերցրեց արտադրանքը եւ լայնորեն մատչելի դարձնեց պենիցիլին:
Մինչեւ 1940-ական թվականներին տարածված հակաբիոտիկների տարածումը, մարդիկ սովորաբար մահանում էին թոքաբորբից, սպրիստեմիայի (արյան ներարկիչներ), գոնորխիայից եւ այլն: Պենիցիլինի ներարկումն ազդարարեց հակաբիոտիկ տարիքը:
Ինչ են պենիցիլինները
Պենիցիլինները բնական կամ semisynthetic բաղադրություն են, որը բաղկացած է β-lactam (բետա-լակտամ) օղակ, որը կապված է թիազոլինին օղակի հետ: Պենիցիլիններն ունեն նաեւ փոփոխական կազմի կողմնակի շղթաներ: Այս կողմի շղթաները որոշում են յուրաքանչյուր պենիցիլինի հակաբակտերիալ ակտիվությունը:
Կան պինցիլինների հինգ դաս:
- Բնական պենիցիլիններ (Penicillin G)
- Ամինոպենիցիլիններ (ամպիցիլին)
- Penicillinase- դիմացկուն պենիցիլիններ (կարծում եմ, որ կլեքսասիլինը եւ նեյցիլինը)
- Antipseudomonal պենիցիլինները (կարծում եմ, ticarcillin)
- Ընդլայնված-սպեկտրային պենիցիլիններ (կարծում եմ, պուերասիլին)
Գործողության մեխանիզմը
Մեծ մասի համար պենիցիլինները մանրէասպան են (ի տարբերություն մանրէիստական ) եւ սպանել բակտերիաների անմիջականորեն, առանց միջամտելու վերարտադրության:
Այսպիսով, պենիցիլինները կարող են արագ սպանել ենթակա բակտերիաների:
Մասնավորապես, պենիցիլինները կապում են պենիցիլին-պարտադիր սպիտակուցների (PBPs), որոնք մանրէների պատերում պեպտիդազներ են (ֆերմենտներ): Երբ պենիցիլին ունի մեծ հարստություն, բակտերիաների հատուկ PBP- ի համար, այն ավելի լավ է աշխատում:
ՓԲՓ-ներին կապակցելով, պենիցիլինները խանգարում են պեպտիդոգլյանների հավաքմանը եւ խաչաձեւ կապին, դրանով իսկ խանգարելով բջիջների պատի կառուցվածքը:
Այս բջիջները բակտերիալ բջիջներում, որի հետեւանքով բակտերիաները ինքնասպանվում են (ավտոլիզ):
Բակտերիալ սպանությունների մեծ մասը տեղի է ունենում բակտերիաների վերարտադրության էքսպանենիկ աճի փուլում:
Պեմիցիլինները հիմնականում ակտիվ են միայն գրամ-դրական բակտերիայից: Գրամ-բացասական բակտերիաները ունեն լիպոպոլիսաքարիտի շերտ կամ արտաքին թաղանթ, ինչը պինցիլինների համար դժվարացնում է բջիջների պատը խախտելը եւ PBP- ները:
Ընդհանրապես աշխատելու համար պինցիլինային բետա-լակտամը պետք է մնա անփոփոխ: Որպես դիմադրության հիմնական միջոց, շատ բակտերիաներ առաջացել են բետա-լակտամազներ արտադրող ֆերմենտ, որը ներառում է պինցիլինային բետա-լակտամ օղակը եւ տալիս է այն անօգուտ:
Բուժում
Պենիցիլինները մատչելի են որպես պլանշետներ, խցիկներ եւ ներարկումների լուծումներ: Պենիցիլինները, ընդհանուր առմամբ, լավ են ներծծվում ստամոքս-աղիքային համակարգի միջոցով եւ լայնորեն տարածվում են ամբողջ մարմնում: Սովորաբար, մեզանում պենիցիլինները արտազատվում են:
Չնայած, որ բակտերիալ դիմադրության նախշերը լրջորեն արգելակում են պենիցիլինների արդյունավետությունը, շատ դեպքերում, պենիցիլինները կարող են օգտագործվել մի շարք վարակների բուժման համար, ներառյալ `
- Վերին շնչառական վարակների, ինչպիսիք են թոքաբորբը
- Սրտի տրակտի վարակներ
- Septicemia
- Ոսկոր եւ համատեղ վարակ
- Իմունիտետը
- Ներդիրի որովայնային վարակները
- Սեռական ճանապարհով փոխանցվող հիվանդություններ, ինչպիսիք են գոնորխիան եւ սիֆիլիսը
Նշենք, որ պենիցիլինները օգտագործվել են տիպիկ տենդի եւ Lyme հիվանդության բուժման համար:
Հակառակ հետեւանքները
Ընդհանուր անբարենպաստ ազդեցությունները պենիցիլինների մեջ ներառում են մեղմ փորլուծություն, սրտխառնոց, փսխում, գլխացավ եւ հեշտոցային խմորիչ: Երբեմն, պենիցիլինները կարող են հանգեցնել ընդհանրացված ողնաշարի, կեռիկների եւ ավելի լուրջ հիպերսենսիտի կամ ալերգիկ ռեակցիաներին, ինչպիսիք են ափապալիկները եւ սուր անդրիսլիալ նեֆրիտը:
Պենիցիլինի ալերգիայի լավագույն բուժումը պենիցիլինի խուսափումն է: Եթե դուք պինցիլինի օգտագործման անբարենպաստ ազդեցություն եք ունենում, խնդրում ենք հայտնել ձեր բժշկին, նախքան նա նման դեղամիջոցներ սահմանելը:
Թեեւ իրական պենիցիլինի ալերգիան, որն առաջացնում է անաֆիլաքսիս, հազվադեպ է տեղի ունենում 1-ից 5 դեպքերում 10,000 դեպքերում պենիցիլինային բուժման համար, քանի որ cephalosporins- ը կիսում է նույնպիսի քիմիական կառուցվածքը պենիցիլինների հետ, ովքեր պինցիլիններին ալերգիկ են, սովորաբար չեն նշանակում cephalosporins եւ հակառակը:
1940 թ.-ին, հայտնաբերվելուց ավելի քան 10 տարի անց, պենիցիլինային խումբը, որն օգնում էր հայտնաբերել թմրամիջոցը, նկատել է, որ իրենց լաբորատորիայի մանրէները մանրէազերծվել են պենիցիլիններին դիմակայելու համար եւ արդեն արտադրում են պենիցիլինազ (բետա-լակտամազ): Հիշեք, որ մանրէների դիմադրողականությունը վաղուց է եւ երկարատեւ է կանխատեսում հակաբիոտիկների հայտնաբերումը:
Այսօր հակաբիոտիկ դիմադրություն է հանդիսանում հանրային առողջապահության խոշոր հիմնախնդիրը եւ այն ամենը, ինչը մենք կարող ենք կանխել: Օրինակ, կարեւոր է բոլորիս համար, որ հակաբիոտիկները մեծ են, բայց նրանք չեն պայքարում բոլոր վարակների, մասնավորապես, վիրուսային վարակների դեմ: Բացի այդ, եթե ձեր բժիշկը նշանակում է հակաբիոտիկ, խնդրում ենք լրացնել բուժման ողջ ընթացքը:
Աղբյուրները.
Aoki FY. Գլուխ 45. Հակամանրէային թերապիայի սկզբունքները եւ հակաբիոտիկ դեղամիջոցների կլինիկական դեղաբանությունը: Ներկայիս Hall JB, Schmidt GA, Wood LH: Էդս. Քննադատական խնամքի սկզբունքներ, 3e . Նյու Յորք, Նյու Յորք, McGraw-Hill; 2005 թ.
Մոսբիի թմրամիջոցների հայտնաբերումը առողջապահության պրոֆեսիոնալների համար, երկրորդ հրատարակություն, որը հրապարակվել է 2010 թվականին Elsevier- ի կողմից: