Ինչ են GLP-1 Agonists եւ ինչպես են նրանք աշխատում:

Ինչպես է այդ դեղորայքի տեսակը կարող է օգնել վերահսկել շաքարախտը

Ոչ ինսուլինային ներարկիչներ են դեղամիջոցի տեսակը, որը ենթարկվում է ճարպային հյուսվածքի մեջ ներարկիչի կամ գրիչի միջոցով: Դրանք չեն օգտագործվում որպես առաջին գծի բուժման գործակալ, սակայն շատ տեսակներ կարող են օգտագործվել բանավոր շաքարախտով դեղերի, ինչպես նաեւ ինսուլինային թերապիայի հետ համատեղ:

Մասնավորապես, GLP-1 ռեցեպտորների ագոնիստները հանդիսանում են ոչ ինսուլինի ներարկիչ դեղորայքի մի տեսակ, որը դառնում է ավելի տարածված եւ հայտնի, դարձնելով այն դեպի շաքարախտի խնամքի եւ հետազոտության առաջատարը: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այս դեղամիջոցները, երբ օգտագործվում են դիետայի եւ վարժությունների հետ համատեղ, ինչպես կարճ եւ երկարատեւ գործող, այնպես էլ կարող են օգնել տիպ 2 շաքարախտով նիհարել հիվանդներին, նվազեցնել նրանց հեմոգլոբին A1C (3 ամիս միջին արյան շաքարը) , ինչպես ինչպես նաեւ պոտենցիալ կրճատել սրտանոթային մահվան ցուցանիշը:

Ընթացիկ հետազոտությունը ցույց է տալիս, որ այս դեղերը գերազանցում են արյան մեջ շաքարավազի նվազեցման տարբեր դեղորայքի տարբեր տեսակների համեմատությունը եւ չեն զուգակցվում համակցված ռեժիմներից, ինչպիսիք են բազալային ինսուլինը (երկարատեւ ինսուլինը), ինչպես նաեւ GLP-1 agonist versus բազալային ինսուլինը , .

Ինչպես են աշխատում

Այս տեսակի դեղորայքները աշխատում են, քանի որ տիպի 2 շաքարային դիաբետ ունեցող մարդիկ կրճատում են կրծքագեղձի ազդեցությունը, ինչը նշանակում է, որ նրանք ունեն պակաս խոցելի հորմոններ: Հատուկ, որը հայտնի է որպես գլյուկագոն նման պեպտիդ (GLP-1) մեկ իզրտին հորմոն, ցածր է շաքարախտով հիվանդ մարդկանց շրջանում: GLP-1- ը սովորաբար ազատվում է ձեր աղի աղիքից, երբ ուտում եք, եւ աշխատում է դանդաղեցնել գործընթացը, որով սնունդը թողնում է ձեր ստամոքսը, ճարպակալումից հետո ձեր արյան շաքարը վերահսկելով:

GLP-1 agonists- ի օգուտը այն է, որ նրանք GLP-1 հորմոնին նմանեցնում են GLP-1 ընդունողներին եւ խթանում են ինսուլինի ազատումը, ինչը նվազեցնում է արյան շաքարը: GLP-1 agonists- ը գործում է նաեւ ստամոքսի, ուղեղի, ենթաստամոքսային գեղձի եւ լյարդի վրա `մեծացնելու զգացմունքները լիության եւ նվազեցնելուց հետո ճաշի արյան շաքարավազը , ինչը խթանում է քաշի կորուստը եւ բարելավում է արյան շաքարի վերահսկումը:

Սովորաբար նրանք չեն նպաստում հիպոգլիկեմիային, քանի որ նրանք աշխատում են միայն ձեր օրգանիզմում գլյուկոզի պարագայում: Սա օգուտ է այն մարդկանց համար, ովքեր հակված են հիպոգլիկեմիային, սակայն, երբ օգտագործվում են ինսուլինի կամ սուլֆոնիլյայի հետ համատեղ, աճում է հիպոգլիկեմիայի ռիսկը: Եթե ​​շաքարային դիաբետի կառավարման տարբեր տարբերակ եք փնտրում, խոսեք ձեր բժշկին, ավելի լավ հասկանալու համար, թե արդյոք այս տարբերակը ճիշտ է եւ կարող է օգնել ձեզ ավելի լավ վերահսկել ձեր շաքարախտը:

Էֆֆեկտներ մարմնի վրա

Ուղեղը. GLP-1 ուղեղը ազդանշան է ուղարկում դեպի ուղեղը, մասնավորապես, հիպոթալամուսը `ասելով, որ ջրի եւ սննդի ընդունման նվազումը: Արդյունքում, GLP-1 agonist- ի վերցնողը լիարժեքորեն արագանում է: Երբ դուք լիարժեք եք զգում լիարժեք արագ, դուք, ամենայն հավանականությամբ, ավելի քիչ կերակուր կստանաք եւ արդյունքում նիհարեք: Քանի որ ձեր սենսացիան խմելու կարող է նվազել, կարեւոր է հիշել խոնավության կանխարգելումը կանխելու համար:

Մկանները. GLP-1 մեծացնում է մկանների մեջ գլյուկոնեոգենիսը: Սա օգնում է նվազեցնել արյան շաքարը բջիջների կողմից գլյուկոզայի խթանման եւ ինսուլինի զգայունության բարձրացման միջոցով (որքանով է ձեր մարմինը օգտագործում է ինսուլինը):

Pancreas: GLP-1- ը բարձրացնում է գլյուկոզայի հետ շփման ժամանակ ինսուլինի սեկրեցումը: Սա օգնում է իջնել ճաշի արյան շաքարավազից հետո: Բացի այդ, GLP-1- ը նվազեցնում է գլյուկագոնի սեկրեցումը եւ մեծացնում է սոլոմոտատինային սեկրեցումը: Glucagon- ի աշխատանքը արյան շաքարի կանխարգելումը շատ ցածր է: 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով մարդկանց մոտ գլյուկագոն կարող է բարձրացնել արյան գլյուկոզի մակարդակը չափազանց բարձր, քանի որ կա բավարար չափով insulin ներարկում `իջեցնելով արյան շաքարը կամ մարմնը ավելի քիչ կարող է արձագանքել ինսուլինին : Հետեւաբար, իջեցնելու գլյուկագոն արտադրանքը, արյան շաքարավազը կրճատվում է:

Լյարդ. GLP-1- ը նվազեցնում է գլյուկոզայի (լյարդի) գլյուկոզի արտադրությունը, ինչը օգնում է նվազեցնել արյան շաքարը: GLP-1- ը մեծացնում է գլյուկոնեոգենիսսը, որը մետաբոլիկ ուղին է, որը առաջացնում է գլյուկոզի ոչ ածխաջրածին նյութերից, ինչպիսիք են սպիտակուցը եւ ճարպը: Ինչպես գլյուկոնեգենսիսը աճում է, գլյուկագոնը (հորմոնը, որն օգնում է բարձրացնել արյան շաքարավազը) ընկալիչները նվազեցնում են լյարդում, խթանում գլյուկոզայի ձեւավորումը եւ խթանում գլյուկոզայի խթանումը բջիջների կողմից, որոնք օգնում են նվազեցնել շաքարը:

Ստամոքսը. GLP-1- ը կրճատում է թթվային սեկրեցումը եւ նվազեցնում է ստամոքսի քայքայումը, ինչը դանդաղեցնում է, թե որքան արագ սնունդը թողնում է ձեր ստամոքսը, ավելացնում է լիարժեքությունը, նվազեցնելով արյան շաքարի արագությունը եւ հաճախ առաջացնում է սրտխառնոց: Կրճատված տոկոսադրույքը, որով սննդամթերքը թողնում է ստամոքսը, հանգեցնում է սննդի ընդունման նվազմանը, որը սովորաբար բերում է քաշի կորուստ: Քաշի կորուստը նվազեցնում է ինսուլինի դիմադրությունը, դրանով իսկ իջեցնելով արյան շաքարը:

Ինչ են GLP-1 Agonists- ի տարբեր տեսակներ:

GLP-1 agonists- ը կարող է բաժանվել երկու տարբեր կատեգորիայի `կարճ գործող բանաձեւեր, որոնք սովորաբար օրական մեկ կամ երկու անգամ դեղ են տվել կամ երկարատեւ գործող բանաձեւեր, որոնք տրվում են շաբաթական մեկ անգամ: Ձեր կողմից ստացված GLP-1- ի տեսակը կախված կլինի ձեր բժշկական պատմությունից, ապահովագրությունից, անձնական նախապատվություններից եւ արյան շաքարի վերահսկումից: Որոշ GLP-1 agonists- ը կարող է թանկ լինել. հետեւաբար կարող է նշանակություն ունենալ ձեր ապահովագրությունը զանգահարելուց առաջ դեղատոմս ստանալու համար, որպեսզի համոզվեք, որ դուք կարող եք դեղատոմսով ապահովել:

Կարճատերեր GLP-1 Agonists - մեկ կամ երկու անգամ օրական injectable

Թմրանյութ: Exenatide

Ապրանքի անվանումը: Byetta

Դոզա. Սկսեք 5 մկգով օրական երկու անգամ օրական 60 րոպե առաջ եւ ավելացրեք մինչեւ 10 մկգ:

Positives: GLP-1 agonists- ի ամենաթանկ տիպերից մեկը, հավանաբար, քանի որ այն եղել է ամենաերկարը:

Բացասական. Պետք է տրվի ճաշից 60 րոպե առաջ, ինչը կարող է անհարմար լինել:

Այլ նկատառումներ. Բյոտտան արտահոսք է երիկամների միջոցով եւ խորհուրդ չի տրվում ԳՖՀ-ի 30 կամ ավելի անձանց համար:

Թմրանյութ. Լիրագլուտիդ

Ապրանքանիշի անվանումը

Դոզա `0.6 մկգ մեկ շաբաթվա ընթացքում եւ ավելացնել դոզան մինչեւ 1.2 մկգ: Եթե ​​արյան մեջ շաքարավազ են նպատակին հասնում, կարող եք պահել այս չափաբաժինը կամ ավելանալ մինչեւ 1.8 մկգ: Ձեր բժիշկը պետք է խորհուրդ տա, թե ինչպես մեծացնել դոզան:

Դրական: Արդարացվել է առավելագույն քաշի կորուստը:

Բացասական. Ամեն օր պետք է տրամադրվի: Հիվանդները հայտնաբերում են սրտխառնոցի բարձր դեպք, որը, հավանաբար, այն է, որ շատ քաշի կորուստ կա:

Թմրանյութ: Լիքսինաթիթ

Ապրանքի անվանումը `Ադլիքին

Դոզա `օրական երկու շաբաթով օրական 10 մկգ, ապա օրական 20 մկգ:

Positives: համեմատաբար նույն ազդեցությունը, ինչպես Բյոդտան:

Բացասական: Պետք է օրական օրական 60 րոպե առաջ օրվա առաջին ճաշը

Այլ նկատառումներ. Վերածվում են երիկամների միջոցով եւ պետք է խուսափել GFR- ից

Երկարատեւ գործող GLP-1 Agonist - Մեկ շաբաթական ներարկիչ

Թմրանյութը. Բիզեթայի երկարատեւ գործող ձեւը

Ապրանքանիշի անվանումը. Bydureon (նախատեսված է որպես շապիկ կամ գիրք)

Դոզա `շաբաթական 2 մգ, շաբաթական մեկ անգամ:

A1C- ի նվազեցում. Մոտ 1,3 տոկոս:

Positives: Հաշվի առնելով շաբաթական մեկ անգամ; կարող է սահմանվել գրիչով:

Բացասական: Վերաբնակեցված է եւ պետք է խուսափել GFR- ի 30 կամ ավելի պակասից: Բացի այդ, ասեղի հաստությունը հաստ է (23G):

Այլ նկատառումներ. Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն Vozzza- ից զիջում է A1C- ի կրճատման հետ եւ կարող է աշխատել, երբ չափելու համար (պետք է խառնվել): Բացի այդ, շատերը բողոքում են կայքի ռեակցիաներին, որտեղ դեղամիջոցը ներարկվում է:

Թմրամիջոց: Dulaglitide

Ապրանքի անվանումը: Trulicity (գրիչ)

Դոզա. Սկսեք 0,75 մգ շաբաթական եւ ավելացեք 1,5 մգ 6-ից 8 շաբաթվա ընթացքում:

A1C- ի նվազեցում. Մոտ 1,4 տոկոս:

Positives: Անհրաժեշտ է ձեռքով խառնել: Դուք չունեք կցեք ասեղ եւ կարող եք շեղել ամբողջ գրիչը սուր կոնտեյներով այն բանից հետո, երբ դուք փոխանցել եք դոզան: Այն դեղորայվում է շաբաթական մեկ անգամ եւ ունի ավելի մեծ A1C կրճատում, քան Վասկազան:

Բացասական. Ապահովագրված չէ բոլոր ապահովագրություններից եւ կարող է թանկ լինել:

Ինչ են կողմնակի ազդեցությունները:

• GLP-1 agonists- ի ամենատարածված կողմնակի ազդեցությունը սրտխառնոց, փսխում եւ փորլուծություն է: Դա տեղի է ունենում մոտ 10-40% (կախված կոնկրետ դեղորայքի) մարդկանց եւ ավելի տարածված է կարճ գործող գործակալների. Այնուամենայնիվ, այս կողմնակի ազդեցությունները հակված են նվազեցնել, քանի որ անձը երկար ժամանակ դեղորայքի վրա է: Բացի այդ, եթե դուք գործածում եք կարճ գործող GLP-1- ի, օրինակ, Վասկազան, անկողնային առնելով, կարող է օգնել նվազեցնել սրտխառնոցը:
• Ուսումնասիրությունները, որոնք իրականացվել են կրծողների վրա, ցույց են տալիս, որ որոշ GLP-1 agonists, մասնավորապես liraglutide եւ dulaglutide, կարող են նպաստել օրգանիզմի բջիջների ուռուցքներին: Թեեւ այս հետազոտությունները չեն իրականացվել մարդկանց վրա, խորհուրդ է տրվում, որ նրանք, ովքեր ունեն պատմություն կամ ընտանեկան պատմություն ունեցող մալյերների քաղցկեղի եւ Multiple Endocrine Neoplasia տիպի 2-ը, չեն օգտագործում GLP-1 agonsists:
• Որոշակի GLP-1 agonists- ի դեպքում հնարավոր է փոքր պանկրիտիտի (ենթաստամոքսային բորբոքում) ռիսկի մեծացում:
• Մարդիկ կարող են զգալ ներարկումային համակարգի ռեակցիաները, որտեղ դեղորայքը տեղադրվում է:

Ով պետք է խուսափի այդ դեղերի տեսակներից:

Այս դեղը խորհուրդ չի տրվում, եթե,

• Դուք ունեք պանկրեատի պատմություն:
• Դուք ունեք պատմություն gastroparesis (ստամոքսի կաթված):
• դուք ունեք պատմություն կամ ընտանեկան պատմություն medullary thyroid քաղցկեղ կամ Multiople Endocrine Neoplasia տեսակը 2.

Բացի այդ, շաքարային դիաբետ ունեցող մարդիկ, ովքեր նվազեցնում են երիկամների գործառույթը, GFR (glomerular filtration rate), կամ 30 կամ պակաս, չպետք է օգտագործեն bydureon եւ byetta: Քննարկեք ձեր բժիշկով երիկամային դեղաչափը, եթե դուք ընդունում եք այլ GLP-1 agonists.

Դիալիզի հիվանդների անվտանգության ապահովման համար բավարար ապացույցներ գոյություն չունեն, հետեւաբար խուսափել GLP-1- ի օգտագործումը այս բնակչության շրջանում:

Ինչ է հաջորդը:

Շաքարային դիաբետի դեղամիջոցները շարունակում են առաջանալ եւ հետազոտությունները արագորեն անցնում են GLP-1 agonists- ի ավելի անվտանգ, ավելի հարմար եւ ավելի արդյունավետ տեսակների համար, մենք վստահ ենք, որ ապագայում ավելի շատ դեղամիջոցներ ենք հայտնվում: Փաստորեն, մեկ այլ GLP-1 agonist- ը, որը ներկայումս դիմում է FDA- ի հաստատմանը, semaglutide- ին ասում է, սրտի ռիսկերը նվազեցնում է 26 տոկոսով: Եվ որպես բոնուս, բանավոր semaglutide է փուլ II trials, ինչը նշանակում է, որ մի օր, GLP-1 agonists չի կարող ներարկել.

> Աղբյուրներ.

> Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon նման պեպտիդ 1 receptor agonists համար բուժման տիպ 2 շաքարախտի mellitus. Մինչ օրս.

> Վիշալ, Գուպտա: Գլուկգան նման peptide-1 analogues: Ընդհանուր ակնարկ: Հնդկական J Endocrinol Metab. 2013-ի մայիս-հունիս, 17 (3): 413-421:

Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur- ը: Գլյուկագոն նման պեպտիդային վերափոխիչ ագոնիստները շաքարախտի համար. Դերը սրտանոթային հիվանդության մեջ: Circulation.