Ezetimibe- ն թմրանյութ է, որը նվազեցնում է խոլեստերինի մակարդակը : Այն FDA- ն հաստատել է 2002 թ.-ից եւ վաճառվում է որպես առանձին դեղամիջոց (Zeta) `համադրելով simvastatin- ը ( ստատին թմրանյութ) որպես Vytorin: Այնուամենայնիվ, ezetimibe- ն որոշ հակասական է եղել դրա ներդրման ժամանակից, եւ փորձագետները դեռեւս վիճարկում են lipid- ի խանգարումների բուժման համապատասխան տեղը:
Ezetimibe
Ezetimibe աշխատում է արգելափակել խոլեստերինի կլանում է աղիքներ.
Սովորաբար, խոզի գրիպից կլանված խոլեստերինը լցնում է քլոմիկոններ, որտեղ այն օգտագործվում է մի քանի կարեւոր գործընթացների համար: Երբ կլանված խոլեստերինի քանակը կրճատվել է ezetimibe- ի կողմից, լյարդը պետք է ստանալ իր խոլեստերինի մատակարարումը `այն արյան մեջ շրջանառվող lipoproteins- ից հանելով: Այսպիսով, խոլեստերինի արյան մակարդակը նվազում է:
Ընդհանուր առմամբ, ezetimibe կամ ինքնուրույն կամ statin- ի հետ համատեղ նվազեցնում է արյան մեջ LDL խոլեստերինի քանակը մոտ 15% -ով:
Ezetimibe- ի բացասական հետեւանքները
Ընդհանուր առմամբ, ezetimibe- ը լավ հանդուրժող է: Հնարավորությունը կարող է առաջանալ սրտխառնոց, ալերգիկ եւ ալերգիկ ռեակցիաներ: Մինչ միսթոպիան (մկանային կողմնակի ազդեցությունները) հայտնաբերվել է ezetimibe- ի հետ, նմանօրինակ ստենտինով հայտնաբերված մոոպաթիայի նման խնդիրը, կարծես, շատ ավելի ցածր է, քան վիճակինը: Իրականում, ezetimibe- ը կարելի է ավելացնել ցածր դոզա ստատինին `ցանկալի խոլեստերինի կրճատմանը հասնելու համար, առանց որեւիցե մոոպաթիայի երբեմն բարձր դոզա ստատիններով:
Ենթիմիտիբեի հետ տարաձայնությունները
Երբ ezetimibe առաջին անգամ հաստատվել է, այն մեծապես շուկա է, ինչպես Vytorin (ezetimibe եւ simvastatin), եւ վաճառքի էին փխրուն. Դուք կարող եք հիշել հաճախակի գովազդներ, համեմատելով ձեր քաղցր, rotund մորաքույրը Suzie- ին մի մեծ ելակի ելակի կարճ ռեժիմի հետ: Դա Վիորինն էր:
Ստացվում է, որ այդ գովազդները վազում էին, եւ Merck- ը վաճառում էր միլիարդավոր դոլարներ Vytorin- ին, սակայն հրատարակությունը հետաձգվել էր (կասկածելիորեն, ոմանք ասում էին) Merck- ի հովանավորած կլինիկական փորձաշրջանի անվանում, որը կոչվում է ENHANCE: ENHANCE- ը նպատակ էր հետապնդում հաստատել, որ Vytorin- ը բարելավել է աթերոսկլերոզային պարկերը միայն սիմվաստատինից միայն: Երբ 2008-ին վերջնական արդյունքները հրապարակվեցին, պարզվեց, որ Վիւտերինի հետ վարվող մարդիկ մի փոքր ավելի վատն էին (ավելի լավը), քան նրանք, ովքեր ստանում էին միայնակ սիմվասթատին:
Այս բացասական արդյունքների պատճառով (եւ այն փաստը, որ շատերը համարում են, որ այդ արդյունքները հաշվետվության ուշացումն առնվազն անսպասելիորեն), ezetimibe- ի վաճառքը տապալված է: Եվ գովազդները ամբողջովին անհետացել են:
Ezetimibe- ի նկատմամբ հետաքրքրությունը վերածվել է 2014 թվականից, երբ հրապարակվել է IMPROVE-IT- ի դատավարության արդյունքները: Այս դատավարության ընթացքում սուր կորոնարային սինդրոմով (ACS) հիվանդները randomized են ստանալ միայն Vytorin կամ simvastatin միայն: 6 տարի անց Վյորինին ընդունող հիվանդները համեստորեն բարելավեցին կլինիկական արդյունքները (ACS- ի համար ավելի ցածր են, իսկ հետագայում շրջանցող վիրահատությունների կամ ստենտների համար պակաս անհրաժեշտություն), սակայն գոյություն չունի տարբերություն:
IMPROVE-It- ի դատավարության ենթախմբի վերլուծությունը առաջարկել է, որ Vytorin խմբի տեսած գրեթե բոլոր օգուտները կարող են հաշվի առնվել շաքարախտով հիվանդների կողմից:
Շաքարային դիաբետով մարդկանց մեջ ոչ մի օգուտ չի կարող ցուցադրվել ezetimibe- ից:
Երբ պետք է օգտագործվի Ezetimibe- ը
Ընդհանուր առմամբ, ezetimibe- ի օգտագործումը պետք է լինի բավականին սահմանափակ: 2013- ին խոլեստերինի վրա հրատարակված ուղեցույցները խորհուրդ չեն տալիս բուժել ցանկացած թիրախային խոլեստերինի մակարդակ: Փոխարենը, նրանք կենտրոնանում են որոշում կայացնելու, թե արդյոք օգտագործեն ստատին դեղը, թե ոչ: Այսպիսով, «երկրորդական» խոլեստերինի նվազեցնող դեղամիջոցները, ինչպես ezetimibe- ն, շատ քիչ տեղ են այս ուղեցույցների համաձայն: Բժիշկները երբեմն որոշում են ezetimibe եւ ցածր դոզա ստատիններ, որոնք պետք է լինեն բարձր դոզա ստատիններում, բայց չեն կարող հանդուրժել բարձր դոզան:
Բացի դրանից, երբեմն էլզատիմիբինը երբեմն օգտագործվում է ստատինների փոխարեն, որոնք պարզապես չեն կարողանում ստաթինի տեղափոխել որեւէ դոզան:
Ի վերջո, IMPROVE-IT- ի ուսումնասիրության հիման վրա, շատ սրտաբաններ համարում են, որ խելամիտ օգտագործվում են ezetimibe- ի եւ ստատինի դիաբետիկ հիվանդների մոտ, ովքեր վերջին ACS- ին են ունեցել:
Բացի այս մի քանի կլինիկական իրավիճակներից, ներկայումս էլզիմիտիբի համար շատ պատճառ չկա:
> Աղբյուրներ.
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP եւ այլն: Էզիմիմիբը սուր վարակիչ սինդրոմներից հետո ավելացվել է ստատինային թերապիա: N Engl J Med 2015; 372: 2387:
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES եւ այլն; Հանգստություն հետազոտողներ. Simvastatin հետ կամ առանց Ezetimibe է ընտանեկան Hypercholesterolemia. Ն. J. Med. 358, 1431-1443 (2008):